|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
Силденафил в виагра 50 мг способ применения 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
После однократного приема 100 мг виагра 50 мг способ применения препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).
Силденафил его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно 96 связываются белками плазмы. Силденафил метаболизируется, главным образом, печени под действием изоферментов CYP3A4 основной путь CYP2C9 второстепенный путь.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии систолическое и диастолическое АД в состоянии. Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. Согласно обобщенным виагра 50 мг способ применения данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 больных диабетом, 43 пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16, 15 и 12. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов.